Bestel Gabapentine discreet online bij MijnMedicijn

Gabapentine is een gabapentinoïde die bindt aan de α2-δ subunit van voltage-afhankelijke calciumkanalen, waardoor de afgifte van excitatoire neurotransmitters afneemt. Het primaire therapeutische doel is de behandeling van neuropathische pijn en als aanvullend antiepilpticum bij focale aanvallen.

Na orale toediening wordt gabapentine snel opgenomen en is eliminatie primair renale, met weinig tot geen levermetabolisme. Het farmacokinetische profiel vereist dosisaanpassingen bij verminderde nierfunctie; de werking treedt doorgaans na enkele dagen tot weken op, afhankelijk van indicatie en individuele respons.

2. Wat het wordt gebruikt

Gabapentine wordt erkend als add-on therapie bij partiële (focale) epilepsie bij zowel volwassenen als kinderen vanaf 3 jaar, met als doel het reduceren van toevallen in combinatie met andere antiepileptica. Daarnaast is het effectief gebleken voor de behandeling van neuropathische pijn, met name postherpetische neuralgie en diabetische neuropathie, waarbij verlaging van pijnscores en verbetering van functioneren worden gezien.

Naast deze erkende indicaties wordt het soms toegepast bij andere neuropathische pijnbeelden en chronische pijnsyndromen in de pijnzorg, wanneer behandelopties beperkt zijn of onvoldoende effect hebben gehad. De exacte dosering en duur van de behandeling zijn per indicatie en patiënt kenmerkend en vereisen regelmatige evaluatie op effect en verdraagbaarheid.

3. Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Contra-indicaties omvatten bekende overgevoeligheid voor gabapentine of andere gabapentinoïden. Bij ernstige nierfunctiestoornissen is dosisaanpassing noodzakelijk of kan discontinue gebruik geïndiceerd zijn; gabapentine mag niet zonder passende evaluatie worden gebruikt bij onverklaarde neurologische symptomen die een andere diagnose vereisen.

Voorzorgsmaatregelen betreffen met name renale insufficiëntie, zwangerschap en borstvoeding, en risico's op somnolentie en cognitieve beïnvloeding. Zwangeren dienen gabapentine alleen toe te dienen nadat de risico's en baten zijn afgewogen; gegevens over teratogeniciteit zijn beperkt. Bij borstvoeding wordt gabapentine in moedermelk aangetroffen en moet afweging worden gemaakt tussen mogelijke risico voor de zuigeling en klinische noodzaak voor de moeder. Bij ouderen en patiënten met meerdere comorbiditeiten is voorzichtigheidsmonitoring nodig. Tevens dient gewaakt te worden voor mogelijk ontwenningsverschijnselen bij plotseling stoppen, en voor toename van duizeligheid of sedatie bij gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve middelen.

4. Bijwerkingen per frequentie

Zeer vaak (>10%) worden somnolentie, duizeligheid, ataxie, vermoeidheid en perifere oedeem vermeld, vaak gepaard gaande wazig zicht of diplopie. Ook misselijkheid en droge mond komen frequent voor, vooral bij aanvang van de behandeling of bij dosisverhogingen.

Vaak (1–10%) omvatten diplopie (indien nog niet genoemd), nystagmus, obstipatie, hoofdpijn en gewichtstoename. Minder frequent voorkomend zijn tremor, paresthesieën, angst, stemmingswisselingen en verhoogde transaminasen bij zeldzame gevallen. Zeer zeldzame complicaties omvatten ernstige huidreacties, angio-oedeem of ernstige depressieve reacties met suïcidale gedachten; meldingen hiervan vereisen onmiddellijke evaluatie en mogelijke verwijdering van het geneesmiddel uit de therapie.

5. Interacties met andere stoffen

Gabapentine wordt voornamelijk geëlimineerd via de nieren en vertoont weinig interactie via CYP450-enzymen, waardoor de kans op klinisch relevante hepatotoxische of metabole interacties met veel P450-geneesmiddelen beperkt is. Desalniettemin kunnen centrale nervestimulatie en sedatie toenemen bij gelijktijdig gebruik met alcohol, benzodiazepinen, opioïden of andere sedatieve middelen; dosisaanpassingen en waakzaamheid zijn aanbevolen.

Een belangrijke absorptie-interactie betreft antacida (met aluminium of magnesium). Gelijktijdige toediening kan de absorptie van gabapentine verminderen; scheiding van minstens twee uur tussen antacida en gabapentine is aanbevolen. Daarnaast vereisen significante renale insufficiëntie en dialyse de dosisaanpassing en frequente klinische evaluatie op effect en tolerantie. Stopzetten dient geleidelijk te gebeuren om withdrawal-symptomen te voorkomen en om een terugval van symptoomcontrol te vermijden.